MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂

MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂

MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589结合WDR5的 IC50 为0.90 nM。抑制MLL H3K4甲基转移酶活性的 IC50 为12.7 nM。

　　MM-589 Chemical Structure

CAS No. : 2097887-20-0

**分子量：**572.70

**分子式：**C₂₈H₄₄N₈O₅

**CAS No.：**2097887-20-0

**描述：**MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589与WDR5结合，IC50为0.90 nM，抑制MLL H3K4甲基转移酶活性，IC50为12.7 nM [1]。

**IC50 & Target：**IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1]

**体外：**MM-589(0.01-10μM)有效和选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。

**体内：**MM-589在人，小鼠和大鼠微粒体中具有出色的微粒体稳定性[1]。

相关文献：

[1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.